專(zhuān)利名稱(chēng)：一種藻酸雙酯鈉控釋片及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種西藥制劑技術(shù)領(lǐng)域，尤其涉及一種藻酸雙酯鈉控釋片，本發(fā)明還涉及該控釋片的制備方法。
背景技術(shù)：
藻酸雙酯鈉(AlginicSodium Diester)是一種多糖硫酸酯類(lèi)(Polysaccharidesulfate，簡(jiǎn)稱(chēng)PSS)海洋藥物。它是以從海帶和馬尾藻等中提取的褐藻酸為原料，經(jīng)水解、酯化和磺化而制成。藻酸雙酯鈉具有類(lèi)肝素樣生理活性，能降低血液的粘度，具有抗血凝作用和抗血栓、降血粘度及外周血管擴(kuò)張的作用，主要用于缺血性腦血管病如腦血栓、腦栓塞、腦動(dòng)脈硬化、中風(fēng)、高血脂、冠心病、高血粘度綜合癥等短暫性腦缺血發(fā)作及冠心病、心絞痛的防治。近年來(lái)，隨著對(duì)藻酸雙酯鈉認(rèn)識(shí)的深入，其臨床應(yīng)用范圍有所擴(kuò)展，藻酸雙酯鈉也可用于治療彌漫性血管內(nèi)凝血、慢性腎小球腎炎，還可治療突發(fā)性耳聾、痤瘡、肝病、糖尿病。目前我國(guó)市場(chǎng)上主要有藻酸雙酯鈉的口服片劑、膠囊劑，以及注射液，口服片劑和膠囊劑雖然服用方便，但受到崩解、藥物釋放等因素的影響，吸收效果不理想，而注射液雖然療效快，但攜帶、使用都不方便，并且藻酸雙酯鈉在水溶液中并不穩(wěn)定。近年來(lái)，控釋制劑的研究與開(kāi)發(fā)逐漸受到重視，控釋制劑系指能夠在一定時(shí)間內(nèi)以恒定的速率釋放藥物的制劑，其釋藥速率不受胃腸道等可變因素的影響，控釋片是控釋制劑的一種?？蒯屩苿┛梢允够颊邷p少服藥次數(shù)，方便患者長(zhǎng)期服藥，提高病人服藥的順應(yīng)性，通過(guò)釋藥速度的控制，藥物以適宜的速度緩慢吸收，使血藥濃度平穩(wěn)，避免或減小峰谷現(xiàn)象，有助于降低藥物的毒副作用和 提高療效，降低藥物在胃腸道的局部濃度，減小刺激性。

發(fā)明內(nèi)容
為了克服現(xiàn)有技術(shù)的不足，本發(fā)明通過(guò)大量試驗(yàn)對(duì)輔料篩選和工藝優(yōu)化，提供一種藻酸雙酯鈉控釋片。該控釋片質(zhì)量穩(wěn)定，藥物釋放均勻，制備工藝簡(jiǎn)單。為實(shí)現(xiàn)上述目的，本發(fā)明采取的技術(shù)方案是:—種藻酸雙酯鈉控釋片，由含藥片芯和包裹在其外包衣膜層組成，所述含藥片芯包括藻酸雙酯鈉、填充劑和滲透壓活性物質(zhì)，所述包衣膜層包括控釋材料、增塑劑和致孔齊U，其特征在于，按重量份數(shù)比記，各組分含量為:
權(quán)利要求
1.一種藻酸雙酯鈉控釋片，由含藥片芯和包裹在其外包衣膜層組成，所述含藥片芯包括藻酸雙酯鈉、填充劑和滲透壓活性物質(zhì)，所述包衣膜層包括控釋材料、增塑劑和致孔劑，其特征在于，按重量份數(shù)比記，各組分含量為: 藻酸雙酯鈉 4 6份填充劑60 70份 滲透壓活性物質(zhì)5 IO份 控釋材料 5 12份 增塑劑 2 6份 致孔劑 2 6份。
2.按照權(quán)利要求1所述的藻酸雙酯鈉控釋片，其特征在于:按重量份數(shù)比記，各組分含量為: 藻酸雙酯鈉 4.3份 填充劑62.7份 滲透壓活性物質(zhì)5份 控釋材料 8份 增塑劑3份致孔劑3份。
3.按照權(quán)利要求2所 述的藻酸雙酯鈉控釋片，其特征在于:所述填充劑為乳糖；所述滲透壓活性物質(zhì)為氯化鈉；所述控釋材料為醋酸纖維素、甲基纖維素和聚乙烯醇中的至少一種；所述增塑劑為檸檬酸三乙酯；所述致孔劑為糊精。
4.按照權(quán)利要求3所述的藻酸雙酯鈉控釋片，其特征在于:所述控釋材料為醋酸纖維素和甲基纖維素。
5.按照權(quán)利要求4所述的藻酸雙酯鈉控釋片，其特征在于:所述醋酸纖維素與所述甲基纖維素的重量比為2:1。
6.制備權(quán)利要求1 5任一項(xiàng)所述的藻酸雙酯鈉控釋片的方法，包括以下步驟: (1)按重量份數(shù)比取藻酸雙酯鈉、填充劑與滲透壓活性物質(zhì)混合均勻，以85%乙醇為粘合劑，制成軟材，18 24目篩制粒，干燥后壓片，得到含藥片芯； (2)用80%的乙醇溶解控釋材料、增塑劑和致孔劑，制成控釋包衣液； (3)將配好的控釋包衣液均勻噴灑在步驟(I)制備好的含藥片芯表面，干燥后得到藻酸雙酯鈉控釋片。
全文摘要
本發(fā)明公開(kāi)了一種藻酸雙酯鈉控釋片及其制備方法，本發(fā)明的藻酸雙酯鈉控釋片由由含藥片芯和包裹在其外包衣膜層組成，所述含藥片芯包括藻酸雙酯鈉、填充劑和氯化鈉，所述包衣膜層包括控釋材料、增塑劑和致孔劑，制備時(shí)在含藥片芯外裹上包衣膜層即得。本發(fā)明藥物可緩慢、勻速釋放，達(dá)到長(zhǎng)效、增加療效的目的，也可在維持同等藥效時(shí)降低給藥量，從而減少服用藥物給患者帶來(lái)的副作用，且制備工藝簡(jiǎn)單，所得產(chǎn)品質(zhì)量穩(wěn)定，適合大規(guī)模生產(chǎn)應(yīng)用。
文檔編號(hào)A61P13/12GK103142539SQ20131009333
公開(kāi)日2013年6月12日 申請(qǐng)日期2013年3月21日 優(yōu)先權(quán)日2013年3月21日
發(fā)明者王明剛, 任莉, 陳陽(yáng)生 申請(qǐng)人:青島正大海爾制藥有限公司