專利名稱：一種聚甲酚磺醛復方栓劑及制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，涉及到ー種治療痔瘡的聚甲酚磺醛復方栓劑及其制備方法。
背景技術(shù)：
由于社會生活節(jié)奏的加快，競爭壓力及生活方式的改變，人們運動量的減少導致痔瘡的發(fā)作及其普遍，有“十人九痔”之所。其發(fā)病原因多為人在站立或坐位時，肛門直腸位于下部，由于重力和臟器的壓迫，影響血液回流，靜脈容易擴張屈曲，所以經(jīng)常站立或坐位的人容易患痔瘡。運動不足，腸蠕動減少，糞便下行遲緩，也會形成習慣性便秘。肛門部受冷、受熱、便秘、腹瀉、過量飲酒和多吃辛辣食物，都可刺激肛門和直腸。因干硬變、肝充血和心臟功能代償不全等和腹腔內(nèi)腫瘤、前列腺肥大等疾病都可使腹內(nèi)壓增加而形成痔瘡。目前治療痔瘡的手段有手術(shù)、針灸及藥物治療等。但在臨床上大多數(shù)患者傾向于選擇藥物治療。而聚甲酚磺醛具有止血、收斂、上皮再生和殺菌的作用，使得壞死組織凝結(jié)并分離，創(chuàng)面快速清潔。同時能夠促進壞死組織重新生長；鹽酸辛可卡因因為起效迅速的局部麻酔作用，可抑制創(chuàng)面的疼痛，且麻醉作用持續(xù)時間較久。二者聯(lián)合用藥有助于快速止痛和殺菌相結(jié)合，能夠有效止痛，消腫。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于提供ー種聚甲酚磺醛復方栓劑及其制備方法，為痔瘡患者提供ー種治療藥物。本發(fā)明是這樣實現(xiàn)的ー種聚甲酚磺醛復方栓劑，含有以下組分聚甲酚磺醛、鹽酸辛可卡因、大豆磷脂、混合脂肪酸甘油酯、微晶纖維素、ニ氧化硅、氫氧化鈉、蒸餾水。所述聚甲酚磺醛復方栓劑，其特征在于所述的聚甲酚磺醛、鹽酸辛可卡因為活性成分。所述混合脂肪甘油酯為36型、38型或40型；所述的氫氧化鈉為配制成IOM的氫氧化鈉溶液。所述的聚甲酚磺醛復方栓劑，其特征在于由下述重量含量的組分組成聚甲酚磺醛為3% _8%、鹽酸辛可卡因為0. 05% -0. 15%、混合脂肪酸甘油酯為50% -80%、大豆磷脂為10% -20%、微晶纖維素為3% -8%、ニ氧化硅為0. 1% _0.5%、氫氧化鈉為
0.1% -I. 0%、蒸餾水為 2. 0% -5. 0%。所述的聚甲酚磺醛復方栓劑，其特征在于由聚甲酚磺醛為100g、鹽酸辛可卡因為
2.5g、混合脂肪酸甘油酯為1424. 5g、大豆磷脂為300g、微晶纖維素為100g、ニ氧化硅為3g、氫氧化鈉為20g、蒸懼水為50g支持1000粒。本發(fā)明還提供了聚甲酚磺醛復方栓劑的制備方法，包括以下步驟；步驟I :取聚甲酚磺醛溶液用氫氧化鈉配制成約IOM的溶液調(diào)節(jié)PH至2. 5-3. 5，得A,備用；步驟2 :取鹽酸辛可卡因與微晶纖維素及ニ氧化硅過200目篩，混合均勻，得B，備用；步驟3 :取混合脂肪酸甘油酯與大豆磷脂用水浴70°C _90°C融化，然后加入A及B，均質(zhì)、灌裝、冷卻，即可。本發(fā)明中聚甲酚磺醛復方栓劑以聚甲酚磺醛和鹽酸辛可卡因為活性成分。聚甲酚磺醛具有廣譜抗菌作用。能夠使受損的鱗狀上皮和異位的柱狀上皮細胞在聚甲酚磺醛的作用下變性、脫落，被排除體外，有利于組織修復。鹽酸辛可卡因為酰胺類局部麻酔藥，為ー長效局部麻酔藥，與神經(jīng)組織的暫時結(jié)合率大于可卡因。作用開始慢，潛伏期15-20分鐘，作用時效2-6小時不等，個體間差別極大，有短于2-3小時的，有長達5-6小時的。辛可卡因具有良好的滲透性，對局部組織無刺激性。經(jīng)本發(fā)明制成栓劑后，最大的特點是表面有潤滑性，消除了普通栓劑帶有毛刺在使用 過程患者依從性差，對痔瘡的治療效果良好。
具體實施例方式下面結(jié)合具體實施例對本發(fā)明作進ー步說明，以助于理解本發(fā)明的內(nèi)容。
聚甲酚磺醛lOO.Og
鹽酸辛可卡因2.5g
36型半合成脂肪酸甘油酯1424.5g
大豆磷脂300.0g
微晶纖維素lOO.Og
ニ氧化硅3.0g
氫氧化鈉適量
水50ml
共制備1000粒規(guī)格姆粒含聚甲酹磺醒100mg、鹽酸辛可卡因2. 5mg。制法步驟I :取聚甲酚磺醛溶液用氫氧化鈉配制成約10M的溶液調(diào)節(jié)PH至
2.5-3. 5，得 A，備用；步驟2 :取鹽酸辛可卡因與微晶纖維素及ニ氧化硅過200目篩，混合均勻，得B，備用；步驟3 :取混合脂肪酸甘油酯與大豆磷脂用水浴70°C _90°C融化，然后加入A及B，均質(zhì)、灌裝、冷卻，即可。
權(quán)利要求
1.ー種聚甲酚磺醛復方栓劑，含有以下組分聚甲酚磺醛、鹽酸辛可卡因、大豆磷脂、混合脂肪酸甘油酯、微晶纖維素、ニ氧化硅、氫氧化鈉、蒸餾水。
2.如權(quán)利要求I所述聚甲酚磺醛復方栓劑，其特征在于所述的聚甲酚磺醛、鹽酸辛可卡因為活性成分。
3.如權(quán)利要求I所述混合脂肪甘油酯為36型、38型或40型；所述的氫氧化鈉為配制成IOM的氫氧化鈉溶液。
4.如權(quán)利要求I或2所述的聚甲酚磺醛復方栓劑，其特征在于由下述重量含量的組分組成 聚甲酚磺醛為3% -8 %、鹽酸辛可卡因為0. 05 % -0. 15 %、混合脂肪酸甘油酯為50% -80%、大豆磷脂為10% -20%、微晶纖維素為3% -8%、ニ氧化硅為0. 1% -0. 5%、氫 氧化鈉為0. 1% -I. 0%、蒸懼水為2. 0% -5. 0%。
5.如權(quán)利要求I或2所述的聚甲酚磺醛復方栓劑，其特征在于由聚甲酚磺醛為100g、鹽酸辛可卡因為2. 5g、混合脂肪酸甘油酯為1424. 5g、大豆磷脂為300g、微晶纖維素為100g、ニ氧化硅為3g、氫氧化鈉為20g、蒸餾水為50g支持1000粒。
6.如權(quán)利要求I至5中之一所述的聚甲酚磺醛復方栓劑的制備方法取聚甲酚磺醛溶液用氫氧化鈉配制成約IOM的溶液調(diào)節(jié)PH至2. 5-3. 5，得A，備用；取鹽酸辛可卡因與微晶纖維素及ニ氧化硅過200目篩，混合均勻，得B，備用；取混合脂肪酸甘油酯與大豆磷脂用水 浴70°C -90°C融化，然后加入A及B，均質(zhì)、灌裝、冷卻，即可。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種聚甲酚磺醛復方栓劑，其特征在于它包含聚甲酚磺醛、鹽酸辛可卡因兩種活性成分及大豆磷脂、混合脂肪酸甘油酯、微晶纖維素、二氧化硅、氫氧化鈉、蒸餾水。該方法易于商業(yè)化生產(chǎn)，切外觀呈金黃色、有潤滑感，避免了由于栓劑毛刺帶給痔瘡患者的痛苦，患者易于接受。
文檔編號A61K47/38GK102824358SQ201210286939
公開日2012年12月19日 申請日期2012年8月14日 優(yōu)先權(quán)日2012年8月14日
發(fā)明者范宇, 魏國哲, 王聯(lián)民, 何井亮, 段光新, 張用杰 申請人:江蘇遠恒藥業(yè)有限公司, 南京艾德凱騰生物醫(yī)藥有限責任公司