專利名稱：一種廣譜、高效的抗菌洗液的制作方法
技術領域：
本發(fā)明涉及一種藥品，具體涉及一種廣譜、高效的抗菌洗液及其制備方法。
背景技術：
社會的高速發(fā)展極大地提高了人們的生活水平。女性越來越重視自己的生殖道健康，常常用一些護理產品清潔生殖道。生殖道感染也是婦女的多發(fā)病和常見病，市場治療此類疾病的藥物很多，洗液是比較被廣大女性接受的一類制劑。目前市場上的大多數洗液為抑菌洗液，不能真正的殺滅致病微生物，只能起到抑制致病微生物的生長，其使用效果有限。鑒于我公司已獲得的專利(一種廣譜、高效的微生物殺滅劑；專利號ZL 200710066058. 6)的技術，我公司開發(fā)的這種廣譜、高效抗菌洗液能快速、高效殺滅致病微生物。所以本專利是公司已獲得的專利(專利號ZL 200710066058. 6)的發(fā)展和延續(xù)。

發(fā)明內容
本發(fā)明的目的是提供一種廣譜、高效、穩(wěn)定的抗菌洗液。該抗菌洗液無毒、對皮膚無刺激、無變態(tài)反應、對眼睛無刺激、對陰道黏膜無刺激、產品的PH值與正常陰道內的pH值相近。它可高效殺滅淋球菌、陰道毛滴蟲、解脲支原體、化膿性球菌(如金黃色葡萄球菌)、 腸道菌(如大腸桿菌)及致病性真菌(如白色念珠菌)。在穩(wěn)定性方面，有效期至少兩年。本發(fā)明的另一目的是提供一種制備抗菌洗液的方法。由該方法制備的抗菌洗液為無色、穩(wěn)定的水溶液。該洗液可直接使用，不需要稀釋。本發(fā)明的再一目的是將該抗菌洗液制成洗劑、擦劑用于治療皮膚、粘膜疾病。本發(fā)明的再一目的是將該抗菌洗液制成皮膚、粘膜消毒劑。本發(fā)明的抗菌洗液可單獨使用亦可結合合適的器械使用，如安全套、子宮帽、避孕膜、衛(wèi)生巾或合適的緩釋裝置。本發(fā)明的再一目的是合成含10 14個碳鏈的氨基酸衍生物，特別是椰子油氨基酸吡咯烷酮羧酸鹽。本發(fā)明廣譜、高效的抗菌洗液的目的是通過下面的技術方案實現的該抗菌洗液由下述原料按重量配比制成N-椰子油脂肪酸?；鵏-精氨酸乙基酯DL-吡咯烷酮羧酸鹽0. 0001-2. 0，十二烷基二甲基芐基氯化銨0.0001-1.0水10.0-99.995，其余量為輔料。所述的廣譜、高效的抗菌洗液，其特征在于該抗菌洗液中可按重量配比加入下述一種或多種原料肉豆蔻基二甲基氧化胺0. 001-3. 0，氯化鈉0.0001-1.0，
蘆薈凝膠0.0010-4.0，蘋果酸0. 0001-0. 1所述的廣譜、高效的抗菌洗液，其特征在于其中的水可用去離子水、蒸餾水或純化水，也可采用甘油、明膠甘油、乙醇、丙二醇、聚乙二醇、水與其它溶劑按不同比例的混合。所述廣譜、高效的抗菌洗液，其特征在于其中的十二烷基二甲基芐基氯化銨可采用與本配方中各成份相容的其它表面活性劑如甜菜堿、辛苯聚醇、氯己定、苯扎氯銨、苯扎溴銨或雙十烷基二甲基氯化銨代替。所述廣譜、高效的抗菌洗液，其特征在于其中的蘋果酸可采用與本配方中各成份相容的其它調節(jié)劑如檸檬酸、酒石酸、馬來酸等代替。廣譜、高效的抗菌洗液制備方法包括下列步驟①.按重量配比取下述原料，在室溫下將N-椰子油脂肪酸?；鵏-精氨酸乙基酯 DL-吡咯烷酮羧酸鹽和十二烷基二甲基芐基氯化銨加入去離子水中，在30°C攪拌溶解制得均質溶液N-椰子油脂肪酸酰基L-精氨酸乙基酯DL-吡咯烷酮羧酸鹽0. 0001-2. 0，十二烷基二甲基芐基氯化銨0.0001-1.0水10. 0-99. 995，②.用灌裝機分裝至合適的容器中即得成品。所述廣譜、高效的抗菌洗液，其特征在于其制備方法包括下列步驟①.按重量配比取下述原料，在室溫下將N-椰子油脂肪酸?；鵏-精氨酸乙基酯 DL-吡咯烷酮羧酸鹽和十二烷基二甲基芐基氯化銨加入去離子水中，在30°C攪拌溶解制得均質溶液N-椰子油脂肪酸?；鵏-精氨酸乙基酯DL-吡咯烷酮羧酸鹽0. 0001-2. 0，十二烷基二甲基芐基氯化銨0.0001-1.0水10. 0-99. 995，②.將上述溶液在持續(xù)攪拌下保持30°C，并按重量配比加入下述原料肉豆蔻基二甲基氧化胺0. 001-3. 0，氯化鈉0.0001-1.0，蘋果酸0. 0001-0. 1③.持續(xù)攪拌下降溫度至室溫，成無色透明水溶液；④.用灌裝機分裝至合適的容器中即得成品。所述廣譜、高效的抗菌洗液，其特征在于該抗菌洗液可制成不同的劑型，包括洗劑、搽劑；該抗菌洗液可用于殺滅淋球菌、陰道毛滴蟲、解脲支原體、化膿性球菌(金黃色葡萄球菌)、腸道菌(大腸桿菌)、致病性真菌(白色念珠菌)。該抗菌洗液可用于陰道防治婦女生殖道感染疾??；用于男女外生殖器消毒、清潔；用于治療皮膚、粘膜疾??；用于皮膚、粘膜表面消毒；用于物品、空氣消毒。所述廣譜、高效的抗菌洗液配方中含有的一個10 14個碳鏈的氨基酸衍生物，特
別是椰子油氨基酸吡咯烷酮羧酸鹽，結構式如下
權利要求
1. 一種廣譜、高效的抗菌洗液，其特征在于該抗菌洗液由下述原料按重量配比制成 N-椰子油脂肪酸?；鵏-精氨酸乙基酯DL-吡咯烷酮羧酸鹽0. 0001-2. 0，其余量為輔料。
2.根據權利要求1所述的廣譜、高效的抗菌洗液，其特征在于該抗菌洗液中可按重量配比加入下述一種或多種原料肉豆蔻基二甲基氧化胺0. 001-3. 0，
3.根據權利要求1所述的廣譜、高效的抗菌洗液，其特征在于其中的水可用去離子水、 蒸餾水或純化水，也可采用甘油、明膠甘油、乙醇、丙二醇、聚乙二醇、水與其它溶劑按不同比例的混合。
4.根據權利要求1所述的廣譜、高效的抗菌洗液，其特征在于其中的十二烷基二甲基芐基氯化銨可采用與本配方中各成份相容的其它表面活性劑如甜菜堿、辛苯聚醇、氯己定、 苯扎氯銨、苯扎溴銨或雙十烷基二甲基氯化銨代替。
5.根據權利要求1和2所述的廣譜、高效的抗菌洗液，其特征在于其中的蘋果酸可采用與本配方中各成份相容的其它調節(jié)劑如檸檬酸、酒石酸、馬來酸等代替。
6.根據權利要求1所述的廣譜、高效的抗菌洗液，其特征在于其制備方法包括下列步驟①.按重量配比取下述原料，在室溫下將N-椰子油脂肪酸酰基L-精氨酸乙基酯DL-吡咯烷酮羧酸鹽和十二烷基二甲基芐基氯化銨加入去離子水中，在30°C攪拌溶解制得均質溶液N-椰子油脂肪酸?；鵏-精氨酸乙基酯DL-吡咯烷酮羧酸鹽0. 0001-2. 0， 十二烷基二甲基芐基氯化銨0. 0001-1. 0水10. 0-99. 995，②.用灌裝機分裝至合適的容器中即得成品。
7.根據權利要求2所述的廣譜、高效的抗菌洗液，其特征在于其制備方法包括下列步驟①.按重量配比取下述原料，在室溫下將N-椰子油脂肪酸?；鵏-精氨酸乙基酯DL-吡咯烷酮羧酸鹽和十二烷基二甲基芐基氯化銨加入去離子水中，在30°C攪拌溶解制得均質溶液N-椰子油脂肪酸?；鵏-精氨酸乙基酯DL-吡咯烷酮羧酸鹽0. 0001-2. 0， 十二烷基二甲基芐基氯化銨0. 0001-1. 0水10. 0-99. 995，②.將上述溶液在持續(xù)攪拌下保持30°C，并按重量配比加入下述原料 肉豆蔻基二甲基氧化胺0. 001-3. 0，氯化鈉0. 0001-1. 0，十二烷基二甲基芐基氯化銨水-10. 0-99. 995，0001-1. 0氯化鈉蘆薈凝膠蘋果酸0001-1. 0， 0010-4. 0， 0001-0. 1。蘋果酸0001-0. 1③.持續(xù)攪拌下降溫度至室溫，成無色透明水溶液；④.用灌裝機分裝至合適的容器中即得成品。
8.根據權利要求1或2所述的廣譜、高效的抗菌洗液，其特征在于該抗菌洗液可制成不同的劑型，包括洗劑、搽劑；該抗菌洗液可用于殺滅淋球菌、陰道毛滴蟲、解脲支原體、化膿性球菌(金黃色葡萄球菌)、腸道菌(大腸桿菌)、致病性真菌(白色念珠菌)。該抗菌洗液可用于陰道防治婦女生殖道感染疾??；用于男女外生殖器消毒、清潔；用于治療皮膚、粘膜疾??；用于皮膚、粘膜表面消毒；用于物品、空氣消毒。
9.根據權利要求1所述廣譜、高效的抗菌洗液配方中含有的一個10 14個碳鏈的氨基酸衍生物，特別是椰子油氨基酸吡咯烷酮羧酸鹽，結構式如下式中A代表氨基酸基團，R代表Cltl-C14椰子油脂肪酸基團。結構式中，氨基酸基團可以是精氨酸、賴氨酸、組氨酸、高賴氨酸，或非天然的帶有陽離子基團的氨基酸殘基或其他帶有陽離子基團的二肽或三肽。
10.根據權利要求11所述的廣譜、高效的抗菌洗液中的椰子油氨基酸吡咯烷酮羧酸鹽的合成步驟如下①.制備溶液A以二甲基呋喃為溶液，混合1.2份N，N’ - 二環(huán)己碳二酰亞胺 (Dicyclohexylcarbodiimide (DCC))和 1 份肉豆蔻酸(CH3 (CH2) 1(lC00H)，室溫下攪拌 2 小時。 加入溶于二氯甲烷(CH2Cl2)中的1.2份N-羥基琥珀酸亞胺(Hydroxylsuccinimide (NHS)) (上述的“份”以按摩爾比計)，繼續(xù)攪拌至形成沉淀，此沉淀是無用的副產物尿素二環(huán)己烷 (Dicyclohexane urea)。過濾除去沉淀，即得溶液A。②.制備溶液B以二甲基呋喃為溶劑，在0°C條件下混合并攪拌1份鹽酸L-精氨酸乙基酯和1份氫氧化鈉30分鐘，加入1. 3份三乙胺(上述的“份”以按摩爾比計)?；旌喜嚢柚脸蔀榫|溶液。是為溶液B。③.制備氨基酸鹽在室溫下混合溶液A和溶液B，攪拌2小時。真空除去有機溶劑，用水或水和乙烷的混合液對產物進行重結晶。將結晶溶于甲醇，加入等量的氫氧化鈉，用水、 乙醇、乙醚的混合物提取產物，真空下干燥有機相。再將產物溶于甲醇，加入等份的DL-吡咯烷酮羧酸，攪拌，反應完成后，真空下除去甲醇即得最終產物。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種藥品，具體涉及一種廣譜、高效的抗菌洗液及其制備方法。其特征在于該抗菌洗液由下述原料按重量配比制成N-椰子油脂肪酸?；鵏-精氨酸乙基酯DL-吡咯烷酮羧酸鹽0.0001-2.0；十二烷基二甲基芐基氯化銨0.0001-1.0；水10.0-99.995，其余量為輔料。本發(fā)明具有下面的特點和優(yōu)勢廣譜、高效地殺滅致病微生物。1分鐘殺滅“解脲支原體”、“淋球菌”、“陰道毛滴蟲”；對“大腸桿菌”、“金黃色葡萄球菌”及“白色念珠菌”的殺滅率均大于99％。無毒；對皮膚無刺激；無變態(tài)反應；對眼睛無刺激；對陰道黏膜無刺激；制劑的pH值與正常陰道內的相近。
文檔編號A61P17/00GK102416011SQ20111030503
公開日2012年4月18日 申請日期2011年10月10日 優(yōu)先權日2011年10月10日
發(fā)明者張磊, 陸可望 申請人:艾碩特生物科技(昆明)有限公司