專利名稱：一種普拉克索口服液及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于藥學(xué)技術(shù)領(lǐng)域，具體地涉及一種普拉克索口服液及其制備方法。
背景技術(shù)：
普拉克索是一種用于治療帕金森氏病的多巴胺D2受體激動(dòng)劑。其在結(jié)構(gòu)上與衍生自麥角的藥物例如溴隱亭或培高利特不同。其還是藥理學(xué)唯一的，因?yàn)槠錇橥耆?dòng)劑，并且對(duì)多巴胺受體的多巴胺D2家族有受體選擇性。普拉克索的化學(xué)命名為(3)-2-氨基-4，5，6，7-四氫_6_ (丙氨基)苯并噻唑，分子式為CltlH17N3S,相對(duì)分子量是211. 33?；瘜W(xué)式如下
frv叫
f
H
通常使用的普拉克索鹽為二鹽酸普拉克索一水合物，分子式是CltlH17N3S. 2HC1. H2O,分子量為302. 27，其為白色至黃白色、無(wú)味、晶體粉末。二鹽酸鹽形式的普拉克索在市場(chǎng)上買(mǎi)得到的，如BOEHRINGER INGELHE頂生產(chǎn)的片劑Mirapex 與緩釋片劑Mirapex ER 。帕金森病屬于中樞神經(jīng)系統(tǒng)變性疾病，患者多在60歲以后發(fā)病。主要表現(xiàn)為患者動(dòng)作緩慢，手腳或身體的其它部分的震顫，身體失去了柔軟性和協(xié)調(diào)性。在帕金森病的晚期，會(huì)出現(xiàn)吞咽困難。因此，對(duì)于該類患者，需要一種易于服用、順應(yīng)性好的藥品。專利CN03817831. I公開(kāi)了一種普拉克索的每日一次劑型，其包含普拉克索及其可藥用的鹽、40% 70%的淀粉、30% 60%的羥丙基甲基纖維素(HPMC)，和至少一種可藥用賦形劑。該制劑采用控釋包衣膜阻滯藥物釋放，在體外釋放條件下，24小時(shí)的溶出百分率約為90%。專利CN03817873. 7公開(kāi)了一種含普拉克索的緩釋片劑，其技術(shù)特征與CN03817831. I基本一致。CN200580027634. 5公開(kāi)了一種包含普拉克索或其可藥用鹽的延長(zhǎng)釋放片劑、其制備方法及用途，CN200780031523. O公開(kāi)了一種用于制備具有高儲(chǔ)存穩(wěn)定性的普拉克索二鹽酸鹽片劑的方法，二者申請(qǐng)權(quán)均屬于普拉克索市售緩釋片的商品名藥持有者所有。CN 200610136550. I公開(kāi)了一種含普拉克索的緩釋片劑，其技術(shù)特征與CN03817831. I基本一致。專利CN200580027634. 5改變了普拉克索緩釋片的處方工藝，摒棄了控釋包衣膜控制釋放的結(jié)構(gòu)，對(duì)專利CN03817831. I、專利CN03817873. 7、和專利CN200610136550. I進(jìn)行了自我否定，很好地印證了關(guān)于這三個(gè)專利的技術(shù)缺陷。在新專利(CN200580027634. 5)中，采用凝膠骨架基質(zhì)來(lái)控制藥物的釋放。專利CN201110396061. O公開(kāi)了一種鹽酸普拉克索緩釋片劑及其制備方法，其所述的緩釋片劑能夠在體內(nèi)持續(xù)穩(wěn)定地釋放，不受胃腸道環(huán)境PH變化的影響。上述專利均為普拉克索緩釋片劑，關(guān)于普拉克索口服液制劑未見(jiàn)報(bào)導(dǎo)。本發(fā)明目的是提供一種普拉克索口服液及其制備方法，旨在提供一種對(duì)于帕金森中晚期吞咽困難患者服用方便、順應(yīng)性好的藥品。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明旨在提供一種普拉克索口服液及其制備方法，所述口服液包含普拉克索二鹽酸鹽或其可藥用的溶劑合物加入下列一種或多種添加劑溶劑、甜味劑、緩沖劑、防腐劑。上述的溶劑是指蒸餾水、甘油、丙二醇等一種或幾種的混合物；所述的甜味劑是指甘露醇、木糖醇、山梨醇、蔗糖、甜菊苷、阿斯帕坦、安賽蜜、三氯蔗糖、糖精鈉一種或幾種混合物，優(yōu)選山梨醇、安賽蜜中的一種或幾種混合物；所述的緩沖劑是指枸櫞酸-磷酸氫二鈉緩沖溶液、枸櫞酸-枸櫞酸鈉緩沖溶液、磷酸二氫鈉-氫氧化鈉緩沖溶液、酒石酸-氫氧化
鈉、磷酸鹽緩沖液中的一種，優(yōu)選枸櫞酸-枸櫞酸鈉緩沖溶液，且pH值控制在4-5的范圍；所述的防腐劑為苯甲酸、苯甲酸鈉、羥苯甲酯、羥苯乙酯、羥苯丙酯、山梨酸、山梨酸鉀一種或幾種的混合物，優(yōu)選苯甲酸鈉。本發(fā)明的口服液包含普拉克索二鹽酸鹽或其可藥用的溶劑合物規(guī)格為
O.15^1. 5mg/ml，含普拉克索應(yīng)為標(biāo)示量的90. 0°/Γ 10· 0%。本發(fā)明制備工藝如下
稱取處方量的左乙拉西坦、甜味劑加入蒸餾水中，攪拌溶解后加入用適宜溶劑溶解后的防腐劑，最后加入緩沖劑，攪拌至澄清透明，定容，過(guò)濾后灌裝于棕色塑料瓶中。具體實(shí)施例方式 以下通過(guò)實(shí)施例形式的具體實(shí)施方式
，對(duì)本發(fā)明的上述內(nèi)容作進(jìn)一步的詳細(xì)說(shuō)明。但不應(yīng)將此理解為本發(fā)明上述主題的范圍僅限于以下實(shí)施例。本發(fā)明制備的吡非尼酮片，每I制劑單位吡非尼酮含量為O. 2g。具體實(shí)施例如下
權(quán)利要求
1.一種普拉克索ロ服液及其制備方法，其特征在于，普拉克索ロ服液包含普拉克索ニ鹽酸鹽或其可藥用的溶劑合物加入下列ー種或多種添加劑溶剤、甜味劑、緩沖劑、防腐剤。
2.根據(jù)權(quán)利要求I所述的ー種普拉克索ロ服液及其制備方法，其特征在于，所述的ロ服液包含普拉克索ニ鹽酸鹽或其可藥用的溶劑合物規(guī)格為O. 15^1. 5mg/ml。
3.根據(jù)權(quán)利要求I所述的ー種普拉克索ロ服液及其制備方法，其特征在于，所述的溶劑包含蒸餾水、甘油、丙ニ醇的ー種或幾種混合物。
4.根據(jù)權(quán)利要求I所述的ー種普拉克索ロ服液，其特征在于，所述的甜味劑包含甘露醇、木糖醇、山梨醇、蔗糖、甜菊苷、阿斯帕坦、安賽蜜、三氯蔗糖、糖精鈉ー種或幾種混合物。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的ー種普拉克索ロ服液，其特征在于，所述的甜味劑優(yōu)選山梨醇、安賽蜜中的ー種或幾種混合物。
6.根據(jù)權(quán)利要求I所述的ー種普拉克索ロ服液，其特征在于，所述的緩沖劑包含枸櫞酸-磷酸氫ニ鈉緩沖溶液、枸櫞酸-枸櫞酸鈉緩沖溶液、磷酸ニ氫鈉-氫氧化鈉緩沖溶液、酒石酸-氫氧化鈉、磷酸鹽緩沖液中的ー種，優(yōu)選枸櫞酸-枸櫞酸鈉緩沖溶液。
7.根據(jù)權(quán)利要求7所述的ー種普拉克索ロ服液，其特征在于，所述的緩沖劑的用量應(yīng)控制在能得到ロ服液PH4-5的范圍。
8.根據(jù)權(quán)利要求I所述的ー種普拉克索ロ服液，其特征在于，所述的防腐劑包含苯甲酸、苯甲酸鈉、羥苯甲酷、羥苯こ酷、羥苯丙酷、山梨酸、山梨酸鉀ー種或幾種的混合物。
9.根據(jù)權(quán)利要求I所述的ー種左こ拉西坦ロ服液，其特征在于，所述的防腐劑包含苯甲酸、苯甲酸鈉、羥苯甲酷、羥苯こ酷、羥苯丙酷、山梨酸、山梨酸鉀ー種或幾種的混合物，優(yōu)選苯甲酸鈉。
10.根據(jù)權(quán)利要求I所述的ー種普拉克索ロ服液，其特征在于，它有以下步驟制備而成稱取處方量的普拉克索、甜味劑加入適量水中，攪拌溶解后加入用適宜溶劑溶解后的防腐劑，最后加入緩沖劑，攪拌至澄清透明，定容，過(guò)濾后灌裝于棕色塑料瓶中。
全文摘要
本發(fā)明屬醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，提供了一種普拉克索口服液及其制備方法。普拉克索是一種用于治療帕金森氏病的多巴胺D2受體激動(dòng)劑，帕金森病的早期發(fā)病癥狀表現(xiàn)為靜止性震顫、肌強(qiáng)直、運(yùn)動(dòng)遲緩、姿勢(shì)和不太異常等，帕金森病中晚期患者往往出現(xiàn)咀嚼、吞咽困難。本發(fā)明普拉克索口服液有利于提高患者用藥順應(yīng)性，提高療效。
文檔編號(hào)A61P25/16GK102846541SQ201210323670
公開(kāi)日2013年1月2日 申請(qǐng)日期2012年9月5日 優(yōu)先權(quán)日2012年9月5日
發(fā)明者白杰, 郭夏, 宋雪梅 申請(qǐng)人:北京萬(wàn)全陽(yáng)光醫(yī)學(xué)技術(shù)有限公司