專利名稱：金蕎麥及其提取物在制備降血糖藥物及保健食品中的新用途的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及到一種藥用植物新的用途，具體是金蕎麥(Rhizoma FagopyriCymosi)及其提取物在制備降血糖藥物及保健食品中的新用途。
現(xiàn)有技術(shù)糖尿病是威脅人類健康的四大致死疾病之一。2011年6月25日在線發(fā)表于《柳葉刀》(Lancet)雜志的一項(xiàng)多國聯(lián)合研究顯示，隨著人口增長和老齡化發(fā)展，全球血糖水平和糖尿病發(fā)病率逐年升高，全球糖尿病患病人數(shù)已增至3. 47億。2011年11月14日聯(lián)合國糖尿病日，中華醫(yī)學(xué)會糖尿病學(xué)分會(CDS)、國際糖尿病聯(lián)合會(IDF)聯(lián)合發(fā)布了一項(xiàng)中國糖尿病社會經(jīng)濟(jì)影響研究的結(jié)果，顯示中國糖尿病患者人數(shù)達(dá)到了 9240萬，中國是世界上 糖尿病人數(shù)最多的國家。與此同時，中國內(nèi)地年糖尿病治療費(fèi)用已達(dá)1734億元人民幣，占全國醫(yī)療總開支的13%。從自然界中尋找可代替降血糖藥物的天然植物一直是研究中的熱門課題。目前市場上降血糖藥物很多，但概括起來分為五類，即磺脲類、雙胍類、a—糖苷酶抑制劑、非磺脲類胰島素促進(jìn)劑、胰島素增敏劑。其中a -糖苷酶抑制劑主要包括阿卡波糖(拜糖平)、伏格列波糖(倍欣)，其降糖原理是碳水化合物的吸收要靠小腸黏膜刷狀緣的a -糖苷酶，才能分解為單糖而吸收入血。a-糖苷酶抑制劑類藥物即通過延緩碳水化合物的吸收而起到降糖作用。金蕎麥，為中藥寥科植物金蕎麥Fagopyrum dibotrys (D. Don) Hara的干燥根莖(中國藥典I部203)。金蕎麥亦稱(《中國植物志》卷冊25 (1)，頁碼111。科學(xué)出版社出版)天蕎麥，苦蕎頭，透骨消，系寥科蕎麥屬(Poygonum)中的一個種,大多野生在海拔250 - 3200m的林緣，灌木叢，田邊，道旁，以及陰濕的山地。它是中國蕎麥屬野生種類中分布最廣的一種，在我國，陜西、華東、華中、華南及西南部均有分布，泰國、印度、尼泊爾也普遍存在。塊根入藥，可清熱解毒、排膿去瘀。用于肺癰吐膿，肺熱喘咳，乳蛾腫痛。目前，已從金蕎麥中分離出多種化合物，包括雙聚原矢車菊素(dimericProcyanidin),?？赂肥截?hecogenin), P -谷留醇(P -sitosterol),鞋質(zhì)(tannin)及一種水解后可得對-香豆酸(p-coumaric acid)、阿魏酸ferulic acid)和葡萄糖(glucose)的式、含有左旋表兒茶精(epicatechin), 3_沒食子酰表兒茶精(3-galloylepicatechin),原矢車菊素(procyanidin) B_2、B-4和原矢車菊素B-2的3, 3 '-雙沒食子酸酯(3，3' - digalloylprocyanidin)，赤楊酮、異鼠李素、槲皮素、槲皮素-3-0-鼠李糖苷、圣草酚、兒茶素、3，5- 二甲氧基苯甲酸-4-0-葡萄糖苷、胡蘿卜苷等。(《中華本草》2冊6卷629.上?？茖W(xué)技術(shù)出版社)。從所檢索的專利文獻(xiàn)和非專利文獻(xiàn)中，金蕎麥及其提取物主要用于制備治療痢疾、腸炎、治療肺膿腫、慢性支氣管炎、治療肺癌及用于清熱解毒止咳等藥物。而在制備降血糖藥物中的應(yīng)用方面，尚未見有公開的報道。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的就是對金蕎麥及其提取物在降血糖功效方面進(jìn)行研究，提供金蕎麥及其提取物在制備降血糖藥物及保健食品中的新用途，為中藥金蕎麥及其提取物在制備降血糖藥物中的應(yīng)用提供理論及實(shí)驗(yàn)支持，也為從自然界中尋找天然植物作為降血糖藥物開辟一條新的途徑。本發(fā)明的技術(shù)方案是先對金蕎麥進(jìn)行提取，分別得到金蕎麥乙醇提取物及金蕎麥乙酸乙酯提取物，再采用高通量篩選a -淀粉酶抑制劑來檢測金蕎麥乙醇提取物及金蕎麥乙酸乙酯提取物的活性；體外活性檢測模型分析及140例II型糖尿病人初步的臨床療效觀察，統(tǒng)計(jì)處理結(jié)果顯示有較強(qiáng)的抑制淀粉酶、葡萄糖苷酶能力，可降低碳水化合物的吸收而起到降糖作用。 以下是具體的實(shí)驗(yàn)步驟
I、金蕎麥乙醇提取物的制備
取金蕎麥干燥根，適當(dāng)粉碎后用5 12倍重量的50%_90%乙醇室溫提取1-3次，將其提取液減壓濃縮至無醇味，即得金蕎麥乙醇提取物。2、金蕎麥乙酸乙酯提取物的制備
取金蕎麥乙醇提取物，分散于水中形成懸濁液，分別按懸濁液體積的I倍、1/2倍，1/3倍加入乙酸乙酯萃取3次，合并乙酸乙酯3次萃取液，經(jīng)真空減壓濃縮回收溶劑后，即得到金蕎麥乙酸乙酯浸膏；經(jīng)50°C以下真空干燥或低溫冷凍干燥即得金蕎麥乙酸乙酯提取物。3、體外測試方法本方法應(yīng)用96孔板，用Bioteck Synergy2儀器一次性檢測多個樣品在660nm的吸收值變化,鑒定a -amylase和a -glucosidase對底物玉米淀粉等的分解速度，從而確定樣品對a-amylase和a-glucosidase作用效果的抑制程度。實(shí)驗(yàn)設(shè)陰性對照組(緩沖溶液空白)、陽性對照組(即標(biāo)準(zhǔn)抑制劑一阿卡波糖)和金蕎麥乙醇提取物6個不同濃度的待測樣品，每個濃度設(shè)2個平行；金蕎麥乙酸乙酯提取物6個不同濃度的待測樣品，每個濃度設(shè)2個平行；樣品待測濃度見表格
權(quán)利要求
1.金蕎麥在制備具有降血糖作用的藥品或保健食品中的應(yīng)用。
2.金蕎麥乙醇提取物在制備具有降血糖作用的藥品或保健食品中的應(yīng)用。
3.金蕎麥乙酸乙酯提取物在制備具有降血糖作用的藥品或保健食品中的應(yīng)用。
4.金蕎麥乙醇提取物在制備具有降血糖作用的片劑或膠囊劑中的應(yīng)用。
5.金蕎麥乙酸乙酯提取物在制備具有降血糖作用的片劑或膠囊劑中的應(yīng)用。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種金蕎麥及其提取物在制備降血糖藥物及保健食品中的新用途；本發(fā)明的技術(shù)方案是先對金蕎麥進(jìn)行提取，分別得到金蕎麥乙醇提取物及金蕎麥乙酸乙酯提取物，再采用高通量篩選α-淀粉酶抑制劑來檢測金蕎麥乙醇提取物及金蕎麥乙酸乙酯提取物的活性，統(tǒng)計(jì)處理結(jié)果顯示有較強(qiáng)的抑制淀粉酶、葡萄糖苷酶能力，能夠降低血糖；體外活性檢測模型分析及140例糖尿病人初步的臨床療效觀察，金蕎麥及其提取物有降低體內(nèi)血糖濃度的能力；提示本發(fā)明的金蕎麥及其提取物可用于制備降血糖藥物及保健食品。
文檔編號A61P3/10GK102727593SQ20121024374
公開日2012年10月17日 申請日期2012年7月16日 優(yōu)先權(quán)日2012年7月16日
發(fā)明者馮聲寶, 劉源才, 賴富麗, 黃智安 申請人:勁牌有限公司